Лекарственная форма

Таблетки

Состав

карведилол 12.5 мг
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.

Показания

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
— СССУ;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок;
— ХОБЛ;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.

Особые указания

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.
В начале терапии препаратом Акридилол® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.
При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу препарата Акридилол®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении препарата Акридилол® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Акридилол®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Акридилол®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, несильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II и III степени; редко - нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Фармакодинамика

Альфа- и бета-адреноблокатор. Акридилол® блокирует бета1-, бета2- и бета1-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол® подавляет РААС посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя бета-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.
Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение

T1/2 составляет 6-10 ч.
Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У пациентов с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Передозировка

снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком, систолическое АД ниже 80 мм рт.ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/ в течение 2 дней. Затем назначают по 25 мг/ 1 раз/ утром. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг 1 раз/ (возможно в 2 приема).
При ИБС в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 в первые 2 дня лечения, затем - по 25 мг 2 При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2).
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2, затем до 12.5 мг 2 и потом до 25 мг 2 Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/

Упаковка и форма выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Температура хранения

от 2° до 25°С